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苯磺酸氨氯地平合成實現(xiàn)常溫操作

  天津藥物研究院承擔的“苯磺酸氨氯地平片劑研究”日前獲得2005年度天津市科技進步獎三等獎。
　　在合成工藝研究中，該院研究人員選擇鄰苯二甲酸酐和乙醇胺為起始原料，經(jīng)過酰化、烴化、縮合、肼解等步驟合成制得苯磺酸氨氯地平。通過大量文獻調(diào)研和反復(fù)試驗，科研人員攻克了低溫反應(yīng)操作工藝問題，經(jīng)改進后，反應(yīng)條件由零下10℃變?yōu)槌夭僮?，收率?0%提高到90%；為控制產(chǎn)品質(zhì)量，解決雜質(zhì)問題，通過分離和鑒定確定了主要雜質(zhì)的結(jié)構(gòu)和來源。苯磺酸氨氯地平半衰期為36小時，耐受性良好，每日口服一次可持續(xù)24小時降壓。本品的研制成功，為廣大高血壓和心絞痛患者提供了一個更好的治療選擇，產(chǎn)品工藝達到*水平。